癌细胞内癌基因和抑癌基因的发现在现代肿瘤分子发病机制研究上具有划时代意义，作为药物重要的靶点，对此两类基因的表达进行调控为肿瘤的预防、诊断和临床治疗带来新的希望。细胞的生长与增殖是由两大类信号系统来调控的，一类信号促进细胞生长、增殖和迁移。该类信号过度激活时则表现为肿瘤细胞的恶性生长和转移，癌基因在这一过程中起主要作用。另一类信号抑制细胞增殖、迁移，诱导细胞凋亡，抑癌基因则在这方面发挥主要作用。当这两类基因发生变化，如基因突变、缺失、异位或扩增等而使原癌基因激活和抑癌基因失活，最终导致表达异常或磷酸化异常时可引起细胞增殖失控导致肿瘤的发生，并操纵肿瘤细胞的恶性化进程。因此，调节肿瘤细胞内癌基因与抑癌基因的表达也就成为治疗恶性肿瘤的重要作用机制之一。本文就近来越来越受重视的天然药物及其提取物对癌基因和抑癌基因的调控作用进行分析、综述，以探讨癌基因和抑癌基因在天然药物及其提取物抗癌机制中的关键性作用，为进一步明确天然药物及其提取物治疗肿瘤的基因靶点提供分子生物学依据。