【摘 要】
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盐酸帕洛诺司琼是5-HT3受体拮抗剂,临床用于治疗由化疗、放疗引起的恶心、呕吐等副作用。目前有盐酸帕洛诺司琼的合成路线有两条,其中一条路线制得的盐酸帕洛诺司琼的总收率
【机 构】
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上海华源药业(宁夏)沙赛制药有限公司,宁夏天然药物工程技术研究中心,省部共建煤炭高效利用与绿色化工国家重点实验室
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盐酸帕洛诺司琼是5-HT3受体拮抗剂,临床用于治疗由化疗、放疗引起的恶心、呕吐等副作用。目前有盐酸帕洛诺司琼的合成路线有两条,其中一条路线制得的盐酸帕洛诺司琼的总收率为12.9%,另一条的制备的盐酸帕洛诺司琼的总收率为13.9%。本文对盐酸帕洛诺司琼合成工艺进行了优化和改进。针对关键中间体四氢奈甲酸酰胺奎宁(I)的合成,在反应体系中加入三乙胺作为缚酸剂,使产物(I)的收率由原工艺路线的50.4%提高到60.1%,总产率由原来的的13.9%提高到16.2%,生产成本明显降低。
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