新环6-甲基咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-羧酸衍生物的合成

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目的:为了寻找抑制细胞分裂周期磷酸酯酶CDC25B的抗肿瘤新药,设计和合成6-甲基-咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-羧酸衍生物是有意义的。方法:以5-氨基-1,2,3,4-噻三唑和溴代乙酰乙酸乙酯为原料,经过关环,肼解,缩合等反应合成目标化合物。结果:合成了5种新的化合物。结论:所得化合物,通过元素分析、IR、1H NMR和质谱分析确定了其结构,并且化合物3和4a对CDC25B的抑制率(%抑制率)分别为85.4和82.3,具有一定的生物活性。
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