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5-氟尿嘧啶(5-FU)作为结直肠癌的一线化疗药物,具有较低但持续的抗肿瘤活性;与亚叶酸(LV)联合应用后,其效应从10%~20%增长为20%~30%,5-FU也是头颈部肿瘤、乳腺癌等实体瘤的常用化疗药物,但有时因耐药性产生最终导致化疗失败,因此探明5-FU耐药机制,并提出合理对策,将提高其疗效。