目的观察复方浙贝颗粒对人结肠癌HCT-116细胞增殖、凋亡的影响及其可能作用机制。方法40只Wistar大鼠随机分为对照组和复方浙贝颗粒高、中、低剂量组,每组10只。复方浙贝颗粒高、中、低剂量组分别按8、4、2 g/(kg·d)灌胃,对照组给予0.1 ml/10 g生理盐水灌胃,连续7天。于末次灌胃后1 h制备各组药物血清。采用MTT法检测各组血清对人结肠癌HCT-116细胞抑制率,经流式细胞仪定量检测各组血清诱导HCT-116细胞凋亡率,Western blot方法检测各组血清对HCT-116细胞双微体-2(MDM2)、p53、p21蛋白表达的影响。结果复方浙贝颗粒高、中、低剂量组对HCT-116细胞增殖抑制率分别为40.00%、42.37%和29.15%,凋亡率分别为18.75%、20.00%、15.32%,均高于对照组(P<0.05)。48 h时复方浙贝颗粒高剂量组HCT-116细胞MDM2、p53、p21蛋白,复方浙贝颗粒中剂量组MDM2蛋白,复方浙贝颗粒低剂量组MDM2、p53蛋白表达均较对照组升高(P<0.01);96 h时复方浙贝颗粒各剂量组MDM2蛋白表达较本组48 h明显降低,p53蛋白表达较本组48 h明显升高(P<0.01)。结论复方浙贝颗粒能抑制人结肠癌HCT-116细胞增殖、促进凋亡,其作用机制可能与调节增加MDM2-p53信号通路有关。