【摘 要】
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本文研究了阿立哌唑(aripiprazole)在Caco-2细胞模型中的跨膜转运特征。一种体外培养的人小肠上皮细胞模型——Caco-2细胞模型应用于阿立哌唑的跨膜转运研究。评价了时间、供
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本文研究了阿立哌唑(aripiprazole)在Caco-2细胞模型中的跨膜转运特征。一种体外培养的人小肠上皮细胞模型——Caco-2细胞模型应用于阿立哌唑的跨膜转运研究。评价了时间、供给液浓度、pH值、温度及P-糖蛋白抑制剂对阿立哌唑跨膜转运的影响。采用高效液相色谱法检测药物浓度。结果表明阿立哌唑主要通过被动扩散的机制转运,同时兼有载体介导转运。阿立哌唑的转运量与时间、pH值、温度成正相关。表观渗透系数Papp值随供给液浓度升高而增大,10μg·mL-1时趋向饱和,之后随阿立哌唑浓度的增加而逐渐减小。P-糖蛋白抑制剂环孢菌素-A显著增加阿立哌唑的跨膜转运。
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