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抗心律失常药物最先获得成功的是β受体阻滞剂，之后是离子通道(尤其是钾通道)拮抗剂。药物的作用靶的应该有基质靶的和触发靶的两种。所谓基质靶的，对抗心律失常药物来说，是指根据心脏兴奋和传导中离子通道的机制来选择治疗心律失常的药物；而触发靶的是指影响电生理作用的信号系统，例如肾上腺素受体、G蛋白、第二信使系统以及可能改变磷酸化和词节离子通道的蛋白激酶等。