1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物的合成及抗惊厥活性的研究

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：icqn2007

【摘要】

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用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大

【作者】

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雷小平张利东凌仰之库宝善

【机构】

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北京医科大学药化研究室,北京医科大学药理教研室北京,北京

【出处】

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中国药物化学杂志

【发表日期】

：

1990年1期

【关键词】

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1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮抗惊厥活性 QSAR 1-substituted-5-phenyl-pyrazolidone-3 anticonvulsant

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用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大电休克（MES）ED50=27mg/kg。以取代基的f值、I×103及Vander Waals体积与log 1/c进行QSAR研究发现,抗惊厥活性与取代基的诱导效应及体积均呈抛物线关系,在合适的体积范围内,给电效

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