羟基喜树碱脂质体的制备及其抗肿瘤效果的评价

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目的:制备羟基喜树碱脂质体,并观察其对小鼠肝癌H22及肉瘤S180实体瘤的抑瘤作用.方法:薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,并对其粒径等理化性质进行表征;昆明小鼠分别于右腋下皮下接种肝癌H22及肉瘤S180瘤种,隔日静脉注射给药1次,共给药3次,末次给药后第5天取血涂片进行白细胞计数,并将动物处死,剥离皮下肿瘤并称重,计算抑瘤率.结果:羟基喜树碱脂质体平均粒径为357 nm,包封率大于93%,活性δ内酯环形式大于98%.羟基喜树碱脂质体对小鼠移植性肿瘤H22肝癌和S180肉瘤均有明显抑制作用,与同等剂量(3 mg·kg-1)市售羟基喜树碱注射液比较,抗肿瘤作用差异有统计学意义(P<0.001);各给药组(除小剂量组)都有不同程度的降低白细胞的作用,与空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);各剂量给药组未见对骨髓细胞有抑制作用.结论:羟基喜树碱脂质体可抑制肿瘤生长,同时也不增加羟基喜树碱的毒性.
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