新型酰腙席夫碱类化合物的设计、合成及抗结核活性研究

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目的设计合成新型酰腙席夫碱类化合物,并评价其体外抗结核分枝杆菌活性。方法以羟基苯甲醛为起始原料,经酰肼化、脱水缩合反应制备目标化合物,其结构均经MS和-1H-NMR分析确证。采用平皿二倍稀释法测定目标化合物体外抗结核杆菌标准株(H37Rv)的最小抑菌浓度(MIC)。结果合成20个新型酰腙席夫碱类化合物,部分化合物具有一定的抗结核活性,其中化合物b1-b5具有较好的体外抗结核分枝杆菌活性,化合物b2、b3和b5体外抗结核分枝杆菌活性(MIC〈0.125μg/ml)是先导化合物IMB-HC109(MIC=0.
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