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金黄色葡萄球菌是全球院内感染的首要病原菌，临床分离的金葡菌80％以上为耐甲氧西林（MRSA）菌株，因其耐药性，尤其是多重耐药性的快速增长，抗MRSA感染日益成为抗感染治疗的难点和热点。近年来，人们在充分认识金葡菌耐药机制的基础上，积极开发新型抗MRSA药物，取得了长足发展。对MRSA的耐药机制及该机制指导下抗金葡菌药物开发现状作一综述。