【摘 要】
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目的 观察体外以及细胞内木犀草素对蛋白激酶CK2活性的抑制效果及进行酶动力学分析以确定其抑制作用类型。方法 将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔
【机 构】
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广东医学院生物化学与分子生物学研究所,深圳市儿童医院儿科研究所
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目的 观察体外以及细胞内木犀草素对蛋白激酶CK2活性的抑制效果及进行酶动力学分析以确定其抑制作用类型。方法 将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ^-32P]ATP的^32P的放射性活度,探讨木犀草素对重组人CK2全酶以及HL-60细胞内CK2活性的抑制作用,并采用Lineweaver—Burk作图法分析其酶动力学机制。结果 木犀草素能显著抑制重组人CK2活性(IC50=0.86μmol·L^-1)以及HL-60
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