【摘 要】
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随着质谱和蛋白组学技术的发展,人们对蛋白质翻译后甲基化修饰的研究也取得了长足进步,发现和鉴定了一大批甲基化识别相关蛋白.蛋白翻译后修饰中的甲基化主要发生于赖氨酸和精氨酸,其中赖氨酸可形成单甲基化、双甲基化和三甲基化,而精氨酸则可形成单甲基化、对称或不对称双甲基化.甲基化识别结构域可精确识别不同甲基化程度的赖氨酸或精氨酸,传递甲基化信号,调控下游多种细胞过程,包括基因表达调控、RNA剪接翻译、细胞周期调控等.随着研究的深入,人们发现这些识别蛋白的异常与肿瘤发生发展也密切相关,因而这些甲基化识别蛋白已成为小分
【机 构】
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上海大学理学院化学系,超分子化学与催化中心,上海200444;中国科学院大学,中国科学院上海药物研究所,上海201203
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随着质谱和蛋白组学技术的发展,人们对蛋白质翻译后甲基化修饰的研究也取得了长足进步,发现和鉴定了一大批甲基化识别相关蛋白.蛋白翻译后修饰中的甲基化主要发生于赖氨酸和精氨酸,其中赖氨酸可形成单甲基化、双甲基化和三甲基化,而精氨酸则可形成单甲基化、对称或不对称双甲基化.甲基化识别结构域可精确识别不同甲基化程度的赖氨酸或精氨酸,传递甲基化信号,调控下游多种细胞过程,包括基因表达调控、RNA剪接翻译、细胞周期调控等.随着研究的深入,人们发现这些识别蛋白的异常与肿瘤发生发展也密切相关,因而这些甲基化识别蛋白已成为小分子干预的潜在药物靶点.鉴于该领域发展迅猛,本文对多种蛋白甲基化识别结构域进行综述,简介各结构域中重要蛋白及其抑制剂的研究进展,希望能为后续的药物研发提供靶点选择和抑制剂设计的参考.
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