【摘 要】
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目的探讨合成苯甲酸阿格列汀的方法。方法以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料,与2-溴甲基苄腈反应制得2-(6-氯-3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(3),继而在碱性条件
【机 构】
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赣南医学院药学院江西省药物化学重点实验室
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目的探讨合成苯甲酸阿格列汀的方法。方法以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料,与2-溴甲基苄腈反应制得2-(6-氯-3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(3),继而在碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应,最后与苯甲酸成盐制得抗2型糖尿病药苯甲酸阿格列汀(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约56.1%。
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