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P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)由人类多药耐药基因-1(MDR-1)编码,是一种能量依赖性外排泵,可将其作用底物排出细胞外.人P-gp不仅存在于肿瘤细胞而且在肾脏、肝脏、小肠和大肠、脑、睾丸、肾上腺及怀孕子宫等正常组织中也有表达.这种组织分布情况提示P-gp在机体将异生化合物及代谢物质排泄到尿液和胆汁以及肠腔, 并且阻抑其在脑组织的积聚中发挥着重要的作用.P-gp在药物代谢中所起的作用包括在肾脏中的尿液排泄机制,在肝脏中的胆汁排泄机制,口服生物有效性的吸收屏障和决定簇以及作用于血脑屏障限