萘啶酸类抗菌剂的定量构效关系(中)

来源 :国外医药(抗生素分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:xymztttt
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四、结果和讨论(一)A 组只有6位变化的1-乙基-7-哌嗪基系列化合物 A34、A37、A39和 A41~A45的生物活性结果表明氟取代活性较好。哌嗪 NH 的氢(A34)被烷基(A36、A68~A72、A79)或酰基(A73~A75)取代后,抗革兰氏阴性菌特别是绿脓杆菌的活性降低。A34中1-乙基被2- IV. RESULTS AND DISCUSSION (i) The biological activity results of only 1-ethyl-7-piperazinyl series compounds A34, A37, A39 and A41-A45 showing only 6 changes in group A show that the fluorine substitution activity is better. Substitution of the hydrogen (A34) of piperazine NH with alkyl (A36, A68 to A72, A79) or acyl (A73 to A75) reduced the activity of Gram-negative bacteria, especially Pseudomonas aeruginosa. 1-ethyl in A34 is substituted with 2-
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