目的采用大黄含药血清体外抗氧化效应动力学结合大黄蒽醌类成分的整合药代动力学的方法研究大黄的日服用次数。方法将24只大鼠随机分为3组,每组8只,每天分别灌服大黄提取物3.6g/kg,1次/天、1.8g/kg,2次/天和1.2g/kg,3次/天,分别于第一次给药前(0小时)及给药后5、10、15、30分钟,1、2、4、6、8、10、12、24小时眼眶后静脉取血,用于测定大鼠血中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚以及大黄素甲醚五种蒽醌类成分的含量和对超氧阴离子的抑制率。计算上述成分在大鼠体内的药动学参数,利用各成分曲线下面积(AUC0-∞)百分率作为自定义权重系数,得到其整合药代动力学曲线,再与抗氧化效应动力学进行相关性分析,以此来制定大黄用于抗氧化时合理的日服用次数。结果大黄蒽醌类成分整合药代动力学与含药血清体外抗氧化效应动力学具有良好的相关性。每日给药2次组整合药代动力学AUC及抗氧化效应动力学AUC均明显高于每日给药1次和3次组。结论大黄用于抗氧化时以每日服用两次为宜。