【摘 要】
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目的:考察盐酸青藤碱(SNH)的经皮渗透性,并通过优化电致孔参数以达到对SNH最佳促渗作用.方法:采用体外扩散池法研究SNH的经皮渗透性及电致孔的促渗作用,并通过小鼠在体试验进一步评估电致孔的促渗效果.结果:在稳态条件下,SNH在裸鼠去角质皮肤和全皮中的渗透速率分别为(385.81±12.88),(0.88±0.20)μg· cm-2·h-1,去角质皮肤中的渗透速率约为全皮中的438倍;渗透动力学分析结果表明,SNH在角质层中的溶解度和扩散系数都比较低,分别为(70.82±9.63)×103 g·m-3和
【机 构】
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大连理工大学化工学院,精细化工国家重点实验室,辽宁大连116024;湖南正清制药集团股份有限公司,湖南怀化418005;大连科翔科技开发有限公司,辽宁大连116024
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目的:考察盐酸青藤碱(SNH)的经皮渗透性,并通过优化电致孔参数以达到对SNH最佳促渗作用.方法:采用体外扩散池法研究SNH的经皮渗透性及电致孔的促渗作用,并通过小鼠在体试验进一步评估电致孔的促渗效果.结果:在稳态条件下,SNH在裸鼠去角质皮肤和全皮中的渗透速率分别为(385.81±12.88),(0.88±0.20)μg· cm-2·h-1,去角质皮肤中的渗透速率约为全皮中的438倍;渗透动力学分析结果表明,SNH在角质层中的溶解度和扩散系数都比较低,分别为(70.82±9.63)×103 g·m-3和(3.07±1.52)×10-14 cm2·s-1;在优化的电致孔条件(电压72 V,时间60 min)下,SNH在小鼠皮肤中的24 h累积渗透量达到(10008.39±1961.57)μg· cm-2,稳态渗透速率达(456.01±51.26)μg· cm-2·h-1,与空白组相比分别提高了5.4倍和5.1倍,皮肤和肌肉中SNH的滞留量分别为空白组的2.0倍和1.5倍.结论:SNH在角质层中较低的溶解度和扩散系数是阻碍其经皮渗透的主要因素,电致孔可显著提高SNH的经皮渗透,并可以增加SNH在小鼠皮肤和肌肉中的滞留量.
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