1,3,4,5-四氢-7-烷氧基-2H-1-苯并氮杂-2-酮的合成及生物活性

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合成了一系列1,3,4,5-四氢-7-烷氧基-2H-1-苯并氮杂-2-酮衍生物。采用最大电惊厥实验测定化合物的抗惊厥活性,其中的1,3,4,5-四氢-7-丁氧基-2H-1-苯并氮杂-2-酮(4b)具有较强的抗惊厥活性,ED50为52.8mg/kg,TD50为246.2mg/kg,PI为4.7。 A series of 1,3,4,5-tetrahydro-7-alkoxy-2H-1-benzazepin-2-one derivatives were synthesized. The anticonvulsant activity of the compounds was determined using the maximal electroconvulsive assay in which the 1,3,4,5-tetrahydro-7-butoxy-2H-1-benzazepin-2-one (4b) The anticonvulsant activity was 52.8 mg / kg for ED50, 246.2 mg / kg for TD50 and 4.7 for PI.
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