【摘 要】
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目的:合成黄酮类化合物灯盏乙素聚乙二醇前药。方法:以聚乙二醇单甲醚2000为原料,与琥珀酸酐反应后再与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与灯盏乙素反应得到目标化合物。结果
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学分析测试中心
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目的:合成黄酮类化合物灯盏乙素聚乙二醇前药。方法:以聚乙二醇单甲醚2000为原料,与琥珀酸酐反应后再与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与灯盏乙素反应得到目标化合物。结果:分别用FT-IR、^1H NMR和质谱对其结构进行了表征,并初步测定了其在水中的溶解度。结论:高分子前药水溶性大大提高,为延长药物体内半衰期及提高生物利用度提供了可能。
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