【摘 要】
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目的 设计嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂呋咯地辛(Forodesine)的新合成路线.方法 以手性环状硝酮和5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物为原料,经可见光催化的杂环C-H官能化合成关键中间体C-氮杂核苷类似物,再经还原、引入Boc保护基、脱保护等步骤得到目标化合物.结果 与结论该路线以4步、22％总收率成功制备了呋咯地辛,合成中的关键步骤为利用可见光催化实现硝酮和杂环的C-C键偶联,为合成C-氮杂核苷类似物发展了一种新方法.
【机 构】
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四川大学华西药学院,四川成都610041
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目的 设计嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂呋咯地辛(Forodesine)的新合成路线.方法 以手性环状硝酮和5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物为原料,经可见光催化的杂环C-H官能化合成关键中间体C-氮杂核苷类似物,再经还原、引入Boc保护基、脱保护等步骤得到目标化合物.结果 与结论该路线以4步、22％总收率成功制备了呋咯地辛,合成中的关键步骤为利用可见光催化实现硝酮和杂环的C-C键偶联,为合成C-氮杂核苷类似物发展了一种新方法.
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