【摘 要】
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目的 改进安立生坦的合成工艺.方法 以2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸甲酯为起始原料,先水解再俾过(R)-(+)-1-苯乙胺拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,最后在氨
【机 构】
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北京协和制药二厂,北京,102600;北京协和药厂,北京,102600
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目的 改进安立生坦的合成工艺.方法 以2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸甲酯为起始原料,先水解再俾过(R)-(+)-1-苯乙胺拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,最后在氨基锂的作用下,与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶反应得到安立生坦.结果 所得产品经HPLC检测纯度为99.91％,ee值为99.9％,总收率为33.8％,并通过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS进行了结构确证.结论 该工艺操作简便,质量可靠,成本低廉,适合工业化生产.
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