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非肽激素,如甾类化合物和儿茶酚胺,已被开发成系列药物。尽管大多数激素为多肽化合物,但由于它们缺乏口服生物利用度,以及体内酶的降解而导致作用时间短,使它们的临床应用受到限制,近年来,小分子库的快速筛选法和合理设计方法已在寻找新型多肽模拟物方面取得一些成功。本文以血管紧张素2为例,对多肽模拟物的合理设计方法进行探讨。