【摘 要】
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采用桥连酯化法,对小檗碱进行熊去氧胆酸酯化修饰,合成新型化合物熊去氧胆酸小檗红碱酯,以提高小檗碱的降脂活性。首先以熊去氧胆酸为原料,1,2-二溴乙烷为桥连试剂,合成熊去
【机 构】
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中南大学化学化工学院,中南大学湘雅药学院,湖南中医药大学药学院
【基金项目】
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湖南省自然科学基金资助项目(2020JJ4680),湖南省教育厅科学重点研究项目(18A211),中南大学升华育英计划项目(CX20190242)
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采用桥连酯化法,对小檗碱进行熊去氧胆酸酯化修饰,合成新型化合物熊去氧胆酸小檗红碱酯,以提高小檗碱的降脂活性。首先以熊去氧胆酸为原料,1,2-二溴乙烷为桥连试剂,合成熊去氧胆酸-β-溴乙酯,再将其与小檗碱高温裂解后的产物小檗红碱反应,合成目标产物;探究反应温度、反应时间、投料比和反应溶剂等参数;对化合物进行核磁共振谱和质谱表征分析。研究结果表明:酯化反应最优条件是温度为25℃,以二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂、K2CO3为缚酸剂;在醚化反应中,当温度为60℃,以DMF为溶剂、KI为催化剂时,收率最大,总收率达
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