【摘 要】
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从7-氨基头孢烷酸(7-ACA)出发合成了头孢呋辛钠,并对合成过程的相关影响因素进行了优化。将7-ACA在甲醇和水的混合溶剂中低温水解,生成的D-7-ACA不经分离,直接进行7-位酰化反
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从7-氨基头孢烷酸(7-ACA)出发合成了头孢呋辛钠,并对合成过程的相关影响因素进行了优化。将7-ACA在甲醇和水的混合溶剂中低温水解,生成的D-7-ACA不经分离,直接进行7-位酰化反应,得到关键中间体3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸(DCC),收率(以物质的量计,下同)可达84.8%;DCC与氯磺酸异氰酸酯(CSI)反应,经过3-位的氨甲酰化改造得到头孢呋辛酸,收率可达91.4%;头孢呋辛酸与碱成盐得到头孢呋辛钠,收率可达91.6%;其总收率高达71.0%。该工艺具有收率高、成本低、易操作等特点,极具工业化生产价值。
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