氨磷汀的合成

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【摘要】

：

丙烯酰胺与乙醇胺加成生成3-[(2-羟乙基)氨基]丙酰胺,经硼氢化钠还原得重要中间体N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺,与浓盐酸成盐后,与氯化亚砜与DMF反应所得的Vilsmeier试剂进行氯代

【作者】

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杨益飞程惠韩静刘庆春孙建

【机构】

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沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2014年2期

【关键词】

：

氨磷汀细胞保护剂合成 amifostine cytoprotective agent synthesis

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丙烯酰胺与乙醇胺加成生成3-[(2-羟乙基)氨基]丙酰胺,经硼氢化钠还原得重要中间体N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺,与浓盐酸成盐后,与氯化亚砜与DMF反应所得的Vilsmeier试剂进行氯代反应生成N-(2-氯乙基)-1,3-丙二胺二盐酸盐,最后与十二水硫代磷酸钠缩合得氨磷汀,总收率约54％(以丙烯酰胺计).

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