【摘 要】
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目的研究民族药隔山消提取物的神经氨酸酶(NA)抑制活性及活性部位的化学成分,并通过分子对接技术和NA抑制实验进一步探究其活性成分的NA抑制作用。方法隔山消经石油醚渗漉、
【机 构】
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西南民族大学药学院; 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所; 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;
【基金项目】
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国家自然科学基金委面上项目——肉苁蓉自然基金(81473315);西南民族大学研究生创新型科研项目(CX2017SZ095);中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助(2016-I2M-3-015)
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目的研究民族药隔山消提取物的神经氨酸酶(NA)抑制活性及活性部位的化学成分,并通过分子对接技术和NA抑制实验进一步探究其活性成分的NA抑制作用。方法隔山消经石油醚渗漉、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位,采用荧光法测定4个提取部位NA抑制活性。应用UPLC-Q-Exactive技术快速归属和鉴定最佳活性部位中的化学成分;利用MOE 2014软件,以NA为靶点,对该活性部位中7个主要成分进行分子对接;再通过荧光法测定该7个成分的NA抑制活性。结果隔山消醋酸乙酯部位NA抑制活性最佳,半数抑制浓度(IC50)为137.31μg/m L;高分辨质谱鉴定了该部位21个化学成分,包括酚酸类3个、黄酮类2个、鞣质类16个,其中7个化学成分经与对照品比对而准确鉴定,13个化合物在该植物中首次报道;分子对接实验表明五没食子酰葡萄糖、鞣花酸、原儿茶酸对接效果较好,进一步NA抑制验证实验表明7个化合物均有NA抑制活性,其中鞣花酸和五没食子酰葡萄糖效果最好,IC50分别为426.67、440.28μmol/L。结论隔山消提取物具有NA抑制活性,鞣花酸和五没食子酰葡萄糖为其主要活性成分。
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