【摘 要】
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目的研究β-环糊精(β-CD)对二氢吡啶类药物硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的包合作用和分子识别能力。方法由包合反应得率确定反应的平衡位置,并以此评价β-CD对3者的包合能
【机 构】
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河南中医学院药学院,郑州大学化学系
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目的研究β-环糊精(β-CD)对二氢吡啶类药物硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的包合作用和分子识别能力。方法由包合反应得率确定反应的平衡位置,并以此评价β-CD对3者的包合能力;由核磁共振和差热分析证明包合物的形成。结果β-CD对药物的包合能力为硝苯地平>尼群地平,包合常数K硝苯地平=51.48 mol·L-1,K尼群地平=0.88 mol·L-1,β-CD与尼莫地平未形成包合物。结论β-CD与客体药物形成1:1型包合物;客体分子从大口端进入CD的孔腔,苯环部分停留在主体腔内,客体分子中取代基的位置和体积对包合作用有显著影响;包合态药物的熔融相变温度和热分解温度明显高于原药。
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