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目的：研究羟基喜树碱（HCPT）固体自微乳和速释微球的结肠定位胶囊在大鼠灌胃给药后的药动学特征和结肠组织的药物浓度，以提高靶位药浓，降低全身毒副作用。方法：分别制备羟基喜树碱固体自微乳（SSMEDDS）及速释微球（microsphere），将它们和HCPT原药分别灌装于大鼠结肠定位胶囊中；分别；26mg·k^-1的剂量对大鼠灌胃给药，后于不同时间点进行眼眶静脉丛取血，用HPLC法测定大鼠体内HCPT含量，并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理；最后测定给药大鼠结肠组织的血药浓度。结果：HCPT