【摘 要】
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<正> 口服阿司匹林后对胃壁易引起刺激和出血,其主要原因是阿司匹林粒子的强酸性所致。为了减小这种副作用,曾按经典方法将阿司匹林酯化,所得产物虽无刺激作用,但水溶性小,且
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<正> 口服阿司匹林后对胃壁易引起刺激和出血,其主要原因是阿司匹林粒子的强酸性所致。为了减小这种副作用,曾按经典方法将阿司匹林酯化,所得产物虽无刺激作用,但水溶性小,且不能再转变成阿司匹林;其它一些中性阿司匹林的衍生物(如阿司匹林酐)吸收慢且不完全,同时又是一个强的致敏原。通过制成前体药物来掩敝阿司匹林的酸性羧基是减小其副作用的一种有效方法。口服后,这种中性衍生物首先溶解,再水解成阿司匹林。本文报道一种新的阿司匹林前体药物——阿司匹林酰基型衍生物:1-(2′-乙酰氧基苯甲酰-2-脱氧-α-D吡喃葡糖(Ⅰ),并探讨了Ⅰ的水解动力学。
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