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0引言随着肿瘤发生发展分子机制的阐明，一些肿瘤细胞特有的分子靶点已成为肿瘤显像或筛选特效抗癌药物的有效工具。近年来，分子生物学和分子病理学研究揭示，多种肿瘤细胞表面高水平表达叶酸受体，而其在正常组织中不表达或低表达。利用这一特性，将药物与叶酸共价结合，通过与叶酸受体特异结合而将显像试剂或药物靶向输送到肿瘤组织。