(R)-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-3-甲基丁酸的制备改进

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本文以异香草醛为原料经过5步反应合成了Aliskiren的一个重要中间体——(R)-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-3-甲基丁酸。醚化中采用超声波反应,缩短了反应时间,提高了产率。所需手性中心由(R)-3-异戊酰基-4-苄基-2-噁唑烷酮诱导产生,针对去除诱导剂时需断裂环外酰胺键,通常会先引起分子中的酯键断裂,因而很难将诱导剂断裂下来,实验采用氢过氧化锂(LiOOH)高选择性地断裂环外酰胺键,实验还选用钙盐沉淀法纯化目标产物,均取得良好的效果。
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