抗心律失常药物:切勿乱用

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  尽管导管消融、起搏器、植入式除颤器等治疗把心律失常的治疗引入崭新的时代,诸多心律失常可以得到根治,但临床应用最多、最广的仍然是抗心律失常药物,而且是不可替代的基础治疗。
  所有心律失常都可以用药物治疗吗?
  最简便、实用的心律失常分类是把心律失常分成缓慢心律失常(俗称心动过缓)和快速心律失常(俗称心动过速)两大类。由于正常的窦性心律一般为每分钟60~100次,因此,心率(指心室的跳动频率)低于每分钟60次的,称为心动过缓,包括窦性心动过缓、窦性停博、窦房阻滞、房室阻滞等。心室率超过每分钟100次的,称为心动过速,包括窦性心动过速、房性或交界性心动过速、阵发性室上性心动过速、心房扑动、心房颤动、室性心动过速、心室扑动、心室颤动等。
  对于缓慢性心律失常,目前没有特效药物,紧急时可以静脉用一些阿托品、异丙基肾上腺素、山莨菪碱等救一下急(不宜长期应用),还真没有较好的口服升高心率的药物,主要靠植入心脏起搏器治疗。
  而对于快速心律失常,应用抗心律失常药物主要是通过影响心肌细胞膜的钠、钾、钙通道等,抑制自律性和(或)中止折返而纠正心律失常。由于心律失常的发生机理比较复杂,各种抗心律失常药物的作用及不良反应也多不相同,因此在选择药物时必须作全面考虑,并应讲究用药的剂量及方法,才能取得预期的效果。
  应用抗心律失常药物时要注意什么?
  抗心律失常药物共分为五大类,下面分别列出它们的适应证、禁忌证和用药注意事项。
  1、第一类药物是钠通道阻滞药,进一步分为IA、IB及IC等三个亚类。
  IA类的代表药物奎尼丁、普鲁卡因酰胺、双异丙吡胺、阿义马林等药物国内已经不再生产。
  IB类的代表药为利多卡因(静脉应用),主要作用于浦肯野纤维和心室肌,适用于各种原因的快速型心律失常,包括急性心肌梗死、心脏手术或洋地黄中毒等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。禁忌证为严重房室传导阻滞及严重肝功能障碍。大剂量静脉注射时可出现毒性反应,表现嗜睡、兴奋、感觉异常、定向障碍、抽搐、呼吸抑制、心率减慢、血压下降及出现传导障碍等。因本药能迅速控制室性心律失常,对心肌抑制作用甚轻,故目前认为是防治急性心肌梗死并发室性心律失常的首选药物。苯妥英钠(大仑丁)的作用机理与利多卡因相似,主要适用于由于洋地黄中毒所致的室性心律失常,以及麻醉、心脏手术、电击复律等时出现的急性室性心律失常,但效果不如利多卡因,临床应用较少。美西律(慢心律)对心肌的抑制小,口服吸收完全,适用于急性及慢性室性心律失常,或在利多卡因静脉注射后用以口服维持其疗效,不良反应有震颤、复视、感觉异常、共济失调等,或有胃肠反应如恶心、呕吐,应用禁忌证为心动过缓、室内传导阻滞及病态窦房结综合征。
  IC类的代表药为普罗帕酮(心律平),适用于治疗各种室性、室上性及旁道并发的快速心律失常,包括心房颤动。副作用为胃肠道反应、头晕无力、立位低血压及房室传导阻滞。而氟卡胺、氯卡胺、恩卡胺等国内很难买到。
  2、第二类药是β受体阻滞剂,国内应用最多的是美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、柳氨苄心定等几种,适用于交感神经兴奋引起的心律失常,特别是窦性心动过速、室上性心律失常及室性心律失常。禁忌证为:心力衰竭、支气管哮喘及慢性阻塞性肺病、心动过缓、病态窦房结综合征、高度房室传导阻滞。重度糖尿病、肝肾功能不全及产妇分娩前均不宜应用。常见的不良反应为窦性心动过缓、支气管痉挛、完全性房室传导阻滞及心力衰竭。胰岛素依赖型糖尿病及胃肠切除术后服心得安可发生低血糖;孕妇服用该药物经胎盘入胎儿循环可抑制胎心,故忌用。
  3、第三类药为复极抑制药,主要通过延长动作电位时程起作用。溴苄胺已经失传二十余年,目前应用最多的是乙胺碘呋酮(胺碘酮),适用于各种房性、室性早搏及快速心律失常,尤其对于心功能不全或心肌缺血/心肌梗死的患者属于首选用药。禁忌证为房室和室内传导阻滞和对碘过敏者。长期用药应注意心电图QT间期延长。长期服用角膜可有棕黄色沉淀物,但不影响视力,多于停药后消失,间歇服药或用甲基纤维素或钠碘肝素溶液滴眼可防止发生。每一分子胺碘酮中含2个碘原子,每天400mg相当于原素碘188.8mg,因而长期服药易诱发甲状腺功能亢进或减退。如QT间期明显延长者应遵医嘱减量或停药,以免发生尖端扭转型室性心动过速与晕厥。大量长期服用还可引起肺纤维化的严重不良反应。
  4、第四类药为钙拮抗剂。有抑制血管平滑肌、扩张血管的作用。当前临床应用广泛而具有代表性的主要是维拉帕米(异搏定)和地尔硫卓。主要适用于室上性心律失常包括预激综合征并发阵发性室上性心动过速(旁道逆传型)、心房颤动伴快速心室率及窦性心动过速等。禁忌证为心力衰竭、病态窦房结综合征、高度房室传导阻滞、洋地黄中毒和低血压。
  5、第五类药为其他类,主要包括洋地黄类药物和腺苷类药物。洋地黄类适用于治疗各种室上性心律失常,尤其是心功能不全并发的室上速及心房颤动。但禁用于预激旁道并发的心房颤动,应用时需注意毒性反应。腺苷与三磷酸腺苷(ATP)主要用于阵发性室上性心动过速的急性终止,静脉给药后常即刻终止,深受临床欢迎。
  哪些心律失常不需要治疗?
  如果把窦性心律失常计算在内,则心律失常的发生率为100%,意味着心律失常人皆有之。如果对一般人群连续监测7天心电图,半数左右会记录到室早、房早、房速、房颤等各种各样的心律失常。但有心律失常并不意味着必须要治疗,很多心律失常其实不需要治疗。
  决定心律失常是否需要治疗,需客观评估该心律失常对人体危害的大小与缓急。评价依据有心率快慢、持续时间、是否房室分离、心脏结构功能是否正常等。不需治疗的心律失常按照原因不同,可分成以下两种类型:(1)对人体危害小:发作次数少、持续时间短、虽持续存在但对血流动力学影响小。(2)存在不可逆的形态学或功能学损害:传导异常的患者病理性、退行性的损伤多数为固定而不可逆,对其再做进一步治疗已无更多意义,例如房内阻滞、房间阻滞、左、右束支阻滞,一度房室阻滞等。
  以下为常见的集中不需治疗的心律失常:(1)无症状性轻微的窦性心动过缓、窦性心动过速、窦性心律不齐、窦房结游走心律等;(2)无症状或症状轻微的各种早搏,尤其是没有明确病因、心脏结构和功能无明显异常、越活动越减轻者;(3)偶发、短阵的室上性心动过速;(4)逸搏性心律不需针对其进行治疗,除非引起逸搏性心律的病因比较严重;(5)并行心律;(6)轻度传导阻滞,包括房内阻滞、房间阻滞、窦房阻滞、房室阻滞、室内阻滞、左右束支阻滞等。
  但是,不治疗不等于对其置之不理,应定期复查,观察进展的快慢、对心脏结构和功能有无不良影响,应充分重视、加强监测。
  心律失常如何自救?
  如果是脉搏很快伴心慌,首先深吸一口气后憋住,直到憋不住再喘气,有些心动过速可以恢复正常,可以重复憋气几次。如果仍是脉搏很快,应立即到就近医院急诊诊治。对既往无哮喘、严重的传导阻滞、心衰等病史的患者,如离医院较远或在野外,可在去医院途中自行口服心得安、或美托洛尔(倍他乐克)、或阿替洛尔(氨酰心安)以减慢心率。阵发性心动过速或房颤患者在医生指导下才能口服普罗帕酮等药物复律,以防不测。
  张海澄,北京大学人民医院心内科主任医师,博士。中华医学会心电生理和起搏分会委员,北京医学会心电生理和起搏分会常委,中国医药信息协会心脏监护委员会副主任委员等。
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