吲哚美辛亚微乳胶药动学及体内外相关性研究

来源 :中国现代应用药学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jjx2777
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目的 研究吲哚美辛(indomethacin,IMC)亚微乳胶在兔体内的药动学,评价其生物利用度和经皮渗透性行为的体内外相关性。方法 采用改良Franz扩散池法,以SD大鼠腹部皮肤进行体外经皮渗透性实验。以家兔为实验动物,两侧腹部去毛涂抹亚微乳胶或市售普通乳膏10 g(相当于IMC 100 mg),不同时间点心脏取血,用高效液相色谱法测定IMC的血药浓度。采用反卷积分法对体外经皮渗透数据和体内药动学数据进行体内外相关性研究。结果 IMC亚微乳胶体外24 h累积经皮渗透量是市售IMC普通乳膏的2倍;经皮给药后,与市售IMC普通乳膏相比,IMC亚微乳胶的Tmax、Cmax、T1/2均无显著性差异;AUC0-24和AUC0-∞均为市售IMC普通乳膏的2倍。IMC亚微乳胶体内外相关性系数r=0.930。结论与市售IMC普通乳膏相比,IMC亚微乳胶能够增加IMC渗透入血量,提高IMC的相对生物利用度,且其体内外经皮渗透行为具有良好的体内外相关性。
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