7-位含1,3,4-噁二唑硫醚单元的新型1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成及其生物活性研究

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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、肼解、环化和硫醚化反应合成了10个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-(5-取代苄硫基-1,3,4-噁二唑-2)-亚甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5j,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出了较好的抗烟草花叶病毒(TMV)或一定的体外抑菌活性.在500μg/mL浓度下,化合物5b,5f和5j对烟草花叶病毒的抑制率分别为45%,45%和43%. Starting from 2-benzylthio-5-methyl-7-hydroxy-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine, etherification, hydrazinolysis, cyclization and thioether Ten novel 2-benzylthio-5-methyl-7- (5-substituted benzylthio-1,3,4-oxadiazol-2) -methyleneoxy-1,2 , 4-triazolo [1,5-a] pyrimidines 5a ~ 5j, and the structures of the target compounds were characterized by 1H NMR, IR, MS and elemental analysis.The preliminary bioassay results showed that some compounds (TMV) or certain antibacterial activity in vitro.Compounds 5b, 5f and 5j inhibited the tobacco mosaic virus by 45%, 45% and 45% respectively at the concentration of 500μg / mL 43%.
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