【摘 要】
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Abnormal protein expression or activities are associated with many diseases,especial ly cancer.Therefore,down-regulating the proteins involved in cancer cell su
【机 构】
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Department of Pharmaceutical Analysis,Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance,M
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Abnormal protein expression or activities are associated with many diseases,especial ly cancer.Therefore,down-regulating the proteins involved in cancer cell survival proved to be an effective strategy for cancer treatment-a number of drugs based on proteolysis-targeting chimaera (PROTAC)mechanism have demonstrated clinical efficacy.Recent progress in the PROTAC strategy includes identification of the structure of the first teary eutectic complex,extra-terminal domain-4-PROTAC-VonHippel-Lindau (BRD4-PROTAC-VHL),and PROTAC ARV-110 has entered clinical trials for the treatment of prostate cancer in 2019.These discoveries strongly proved the value of the PROTAC strategy.In this review,we summarize recent meaningful research of PROTACs,including the molecular design and optimization strategy as well as clinical application of candidate molecules.We hope to provide useful insights for rational design of PROTACs.
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