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目的：研制一种以单抗F（ab′）2片段为基础的抗肿瘤导向药物。方法：制备出抗人成骨肉瘤单克隆抗体F（ab′）2片段与甲氨蝶呤（MTX）偶联物F（ab′）2-MTX、间接偶联物McAb-HSA-MTX、直接偶联物McAb-MTX，并进行体外靶细胞结合实验、细胞增殖抑制实验。结果：F（ab′）2、McAb、F（ab′）2-MTX、McAb-HSA-MTX、McAb-MTX均保持了与靶细胞MG-63的免疫反应性；细胞增殖抑制实验中，F（ab′）2-MTX、McAb-HSA-MTX、McAb-MTX、MTX的半抑