【摘 要】
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4-二甲胺基丁醛二乙基缩醛是制备治疗偏头痛的曲坦类药物的关键中间体,其合成工艺的优劣对药物的合成成本有重要影响。本文以1-溴-3-氯丙烷为起始原料,与二甲胺水溶液经相转
【机 构】
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济南大学医学与生命科学学院,山东省医药工业研究所,辽宁海思科制药有限公司
【基金项目】
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济南大学科研基金(XKY1010);济南大学教研项目(JQ0913)
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4-二甲胺基丁醛二乙基缩醛是制备治疗偏头痛的曲坦类药物的关键中间体,其合成工艺的优劣对药物的合成成本有重要影响。本文以1-溴-3-氯丙烷为起始原料,与二甲胺水溶液经相转移催化剂聚乙二醇催化得到3-二甲胺基-1-氯丙烷,然后于2-甲基四氢呋喃中与镁反应制得格氏试剂,而后与原甲酸三乙酯反应得到目标化合物。该路线总收率70.11%,路线简单、污染低、易操作、收率高。
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