紫杉醇脂质体药物含量及包封率的测定

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目的:建立紫杉醇脂质体含量及包封率的测定方法。方法:采用 RP-HPLC 法,LiChrospher 100反相 C18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙睛-水(50:50)为流动相.流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长为227 nm,柱温为室温。利用混合有机溶剂对紫杉醇脂质体进行破坏,直接用 HPLC 法确定紫杉醇的含量。采用低速和超速离心法相结合的方法分离游离药物,确定脂质体中紫杉醇的包封率。结果:在脂质体平均粒径不到200 nm 的条件下,通过离心法可以将游离紫杉醇与脂质体完全分离。紫杉醇与辅料及溶剂峰分离良好,线性范围为0.04~1.0μg·mL-1;研究了负电荷对紫杉醇脂质体的作用,发现1%的磷脂酰丝氨酸(PS)能够提高紫杉醇的含量到(23.6±1.0)μg·mg-1,提高紫杉醇脂质体的包封率到(86.0±1.8)%。结论:所用方法简便、准确,可用于紫杉醇脂质体的含量及包封率测定。
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