【摘 要】
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本文报告dl-PGF2α的定向合成。从环戊二烯出发,经四步反应先合成得环戊烯二醇(Ⅸ),然后用40%过醋酸立体选择性地引入一个环氧而得双羟环氧物(Ⅹ),此物用辛炔-1-叔丁醚-3的二乙基
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所,上海第九制药厂,上海化工学院,上海化工学院北京
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本文报告dl-PGF2α的定向合成。从环戊二烯出发,经四步反应先合成得环戊烯二醇(Ⅸ),然后用40%过醋酸立体选择性地引入一个环氧而得双羟环氧物(Ⅹ),此物用辛炔-1-叔丁醚-3的二乙基铝(Ⅺc)开裂氧环,即可一步引入前列腺素分子中所需的一个C12-八碳醇侧链,得开环物(Ⅻ),侧链在五元环上的位置通过与Corey合成路线中的中问体(ⅩⅩⅤ)相联系得到证明。 开环物(Ⅻ)用MnO2氧化时,主要得内酯(ⅩⅢ),然后经(i-Bu)2AlH还原、Wittig反应引入羧酸侧链、再用三氟乙酸水解15-叔丁醚基,即得1
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