酪蛋白经酶水解可得到具有不同结构的肽类,其的许多肽具有不同的生理功能,被称为"生物活性肽".酪蛋白生物活性肽可以被看作是人体潜在的调节器.阿片肽类是类鸦片活性受体的配体,具有激活或拮抗的活性.阿片拮抗肽具有抗阿片活性的作用.酪蛋白免疫活性肽能够刺激机体淋巴细胞的增殖、增强巨噬细胞的吞噬能力.抗高血压肽具有抗高血压的活性.抗血栓肽抑制血纤蛋白源与血小板上的特异受点结合,并抑制血小板凝集.矿质元素结合肽能与矿物质形成可溶性盐类,并可作为多种矿物质尤其是钙的载体.抗菌肽具有杀灭敏感微生物的活性.具有抗诱变活性的肽既有使致突变剂灭活的细胞外作用又有保护细胞免受损伤的抗突变效应.此外还有一些具有其他生物活性的酪蛋白肽类,如酪蛋白糖肽和促进DNA合成的肽等.生物活性肽作为外援调节物的物化作用机制目前还并不十分清楚,但酪蛋白来源的生物活性肽已显示出其特有的功能活性,其中有些已被当作食品添加剂用于功能性食品,护齿保健品或药品.