【摘 要】
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目的：优化替加环素的合成工艺。方法盐酸米诺环素经硝化、还原得9-胺基米诺环素。另将叔丁基甘氨酸盐酸盐与羰基二咪唑反应，得到酰基咪唑中间体，再与9-胺基米诺环素缩合，得到替加
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目的：优化替加环素的合成工艺。方法盐酸米诺环素经硝化、还原得9-胺基米诺环素。另将叔丁基甘氨酸盐酸盐与羰基二咪唑反应，得到酰基咪唑中间体，再与9-胺基米诺环素缩合，得到替加环素。结果经元素分析、MS、H-NMR分析确证为目标化合物，总收率达46．8％，质量分数为98．6％。结论该合成路线与常规路线相比，优点是：叔丁基甘氨酸与9-胺基米诺环素缩合步骤，避免使用刺激性试剂氯化亚砜，而采用温和的缩合试剂羰基二咪唑。整条路线反应条件温和、操作简单、收率高，适合工业化生产。
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