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目的观察栀子苷预处理对脑缺血再灌注血脑屏障(blood brain barrier,BBB)损伤的保护作用。方法采用线栓法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注(middle cerebral artery occlusion/reperfusion,MCAO/R)损伤模型,设假手术组、模型组以及栀子苷预处理组。通过紫外分光光度计检测脑组织伊文思兰(Evans blue,EB)含量,观察大鼠BBB通透性改变。用免疫组化染色法观察缺血侧额叶皮质区胶质纤维酸性蛋白(glial fibrillary acidic protein,GFAP)、基质金属蛋白酶-9(matrix metallopeptidase-9,MMP-9)及基质金属蛋白酶-2(matrix metallopeptidase-2,MMP-2)的阳性表达。用Western blot法检测水通道蛋白-4(Aquaporin-4,AQP4)的表达。结果 (1)再灌24 h后,大鼠脑组织EB含量明显增加,栀子苷预处理组较之于模型组EB含量降低(P<0.05);(2)模型组GFAP、MMP-9及MMP-2阳性表达与假手术组相比显著增加(P<0.01),而栀子苷预处理明显降低GFAP和MMP-9及MMP-2的表达(P<0.01;P<0.05);(3)缺血再灌注损伤后AQP4的表达显著提高,栀子苷预处理下调AQP4的表达(P<0.05)。结论栀子苷预处理对大鼠脑缺血再灌注引起的BBB损伤具有保护作用。