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以3,4-二羟基苯甲醛为原料，经开环、Knoevenagel缩合、水解和Clemmensen还原反应合成了丹参素（5）；5与（R）-2-胺基-4-苯基丁酸乙酯在DCC／DMAP作用下，脱去一分子水合成了β-（3，4-二羟基苯基）-α-羟基-N-[（R）-3-苯基-1-乙氧酰基丙基]丙酰胺（8）。8的结构经^1H NMR，IR和MS表征。