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羰基还原酶应用于合成手性2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙醇

来源 :南昌大学学报:理科版 | 被引量 : 0次 | 上传用户：xrf1988

【摘 要】

：

2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙醇(CLA)是合成心血管药物盐酸奈必洛尔的一个前体,有四种构型,即(S,S)-CLA、(S,R)-CLA、(R,S)-CLA和(R,R)-CLA。开发了一种新颖

【作 者】

：

陈恬 王家洪 王乃星 王福军 宋庆宝 蒲通 

【机 构】

：

浙江车头制药股份有限公司,江苏八巨药业有限公司,浙江工业大学化工学院

【出 处】

：

南昌大学学报:理科版

【发表日期】

：

2018年5期

【关键词】

：

2-氯-1-(6-氟-3 4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙醇 2-氯-1-(6-氟-3 4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮 盐酸奈必洛尔 羰基还 

【基金项目】

：

国家国际科技合作专项基金资助项目(2015DFR40360)

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2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙醇(CLA)是合成心血管药物盐酸奈必洛尔的一个前体,有四种构型,即(S,S)-CLA、(S,R)-CLA、(R,S)-CLA和(R,R)-CLA。开发了一种新颖的羰基还原酶专一性地还原2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮(CLK)的酶不对称还原方法制备手性CLA。对反应时间、反应温度和缓冲溶液的pH值进行了条件优化。在25℃~30℃时,在pH为7.5的磷酸盐缓冲溶液中和路易斯酸(氯化镁)存在下,以异丙醇为供氢

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