目的:探讨五水头孢唑林钠对大鼠的肝脏及肾脏毒性。方法:清洁级SD大鼠30只,雌雄各半,随机等分为5组:给药低、中、高剂量组,分别尾静脉注射五水头孢唑林钠0.36 g·kg-1、1.44 g·kg-1、2.88 g·kg-1;阳性对照组,尾静脉注射头孢唑啉钠2.88 g·kg-1;空白组给予相同体积的生理盐水。每天静注1次,一周后,心脏取血分离血清,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)、总胆红素(TBIL)、尿素(UREA)、肌酐(CR)、三酰甘油(TG)活性;分离肝脏及肾脏,测定脏器系数;然后取一叶肝脏和一侧肾石蜡包埋,HE染色后进行显微结构观察,另一侧肾组织及余下肝组织匀浆分离上清液,测定MDA、GSH、CAT和T-SOD活力。结果:与空白组比较,中、高剂量组及对照组脏器系数增加,且肾脏系数增加有剂量依赖性;血清ALT、AST、ALP、TBIL、UREA、CR、TG含量升高(P<0.05)且均具有剂量依赖性,但GGT与对照组相比含量升高无剂量依赖性;病理切片未看出明显病变;与空白组相比,低、中、高剂量组及阳性对照组肝、肾组织中MDA、GSH含量升高(P<0.05),CAT、SOD活力降低(P<0.05),呈剂量-效应关系。结论:大剂量使用头孢唑啉钠与五水头孢唑林钠会导致肝肾损伤。