【摘 要】
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(E)-3-(3-吡啶)丙烯酸经羰基二咪唑活化生成活泼中间体(E)-3-(3-毗啶)丙烯酰咪唑(3)后,与4-氨甲基苯甲酸的钠盐在水和二氯甲烷的混合溶剂中经相转移催化反应得4-[N-[(E)-3-(3
【机 构】
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华东理工大学药学院绿色制药工艺与技术实验室,
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(E)-3-(3-吡啶)丙烯酸经羰基二咪唑活化生成活泼中间体(E)-3-(3-毗啶)丙烯酰咪唑(3)后,与4-氨甲基苯甲酸的钠盐在水和二氯甲烷的混合溶剂中经相转移催化反应得4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨甲基]苯甲酸(5),避免了3遇水分解,将收率从62%提高至80%。5与3,4-二氨基氟苯在N,N’-二环己基碳二亚胺和催化量的1-羟基苯并三唑作用下缩合得西达本胺,将间位杂质降至5%以内,粗品经乙醇重结晶后纯度达99.5%,总收率61.5%。
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