多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂喹啉衍生物的合成及活性初步研究

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目的:合成一系列喹啉苯甲酰胺类衍生物(3a~3l,4a~4h)作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性研究。方法:以4,7-二氯喹啉和对氨基苯甲酸为起始原料,经2步或3步反应合成目标化合物。采用四氮唑盐(MTT)法测试目标化合物对A549,Eca-109,Hela这3种肿瘤细胞的抑制作用。结果:所合成的化合物中抑制活性最强为化合物4a,对Hela,Eca-109及A549细胞的IC50值分别为(1.04±0.12),(0.37±0.06),(2.16±1.05)μ
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