【摘 要】
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目的 研究抗凝血药利伐沙班-D4的合成工艺.方法 以苯胺-D5为起始原料,通过取代、环合、硝化、还原得到关键氘代中间体4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮-D4,在苯基上引入稳定的氘代
【机 构】
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四川大学华西医院核医学科,四川成都610041;四川大学华西医院核医学临床研究室,四川成都610041;四川大学华西医院核医学科,四川成都610041
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目的 研究抗凝血药利伐沙班-D4的合成工艺.方法 以苯胺-D5为起始原料,通过取代、环合、硝化、还原得到关键氘代中间体4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮-D4,在苯基上引入稳定的氘代基团,再用此氘代化合物进行环氧开环、环合、脱Boc保护和缩合反应制备利伐沙班-D4.结果 成功制备了利伐沙班-D4,9步反应的总收率为8.8％.结论 该合成方法的原料便宜易得,步骤简单,操作方便,可用于利伐沙班-D4的制备.
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