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首先合成4-氟-2-(5-羟基戊烷基-3-烯)-苯酚(2),再经Sharpless不对称环氧化等反应分别得到2-氨基-1-[6-氟-(2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-环氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氢苯并吡喃(10).最后,6和10发生亲核开环反应即得到目标产物奈比洛尔.整个合成路线简单易行,并在原有文献的基础上有较大改进,使收率大大提高,总收率由文献的2.1%提高到14.1%.